分子設計 研究室のページへ
准教授平野 智也
助教伊藤 茂
研究支援員杉本 昭子
非常勤講師岩浪 直子
  • 2009年3月 本学大学院疾患生命科学研究部ケミカルバイオロジー分野薬化学教室から平野智也准教授が着任。
  • 大学院生および他大学からの卒業研究生を募集しています!!
    1. 生体機能の解析に有用な蛍光センサーの効率的な開発法の構築

      イオン、酵素、受容体等の生体内分子の濃度および活性を蛍光の変化によって測定可能な蛍光センサーは、生きた細胞、組織、個体における生体内分子の生理機能解析に有用です。我々は、こうした蛍光センサーを効率的に開発するための手法を構築しています。

    2. 補酵素構造を基にした機能性分子の創製

      リン酸化酵素、ヒストン修飾酵素などの酵素ファミリー内の各酵素は、酵素反応を行う際に共通してATPなどの補酵素を用います。こうした補酵素を基にした誘導体展開を進めることにより、個々の酵素に対する選択的な阻害剤の開発や、酵素の機能を網羅的に解析する実験系の構築を進めています。

    3. 天然物を基にした生理活性物質の化学的研究

      動物や植物が産生する種々の天然物から、生体に対して活性を示す物質の探索、単離・構造決定、誘導体合成を行い、新しい医薬品の開発への展開を行っています。

    4. 体内抗酸化システムの解明とその応用

      活性酸素は様々な疾病の発症に関与しているため、生体内には多くの抗酸化物質が存在しており生体を防御しています。しかし、個々の抗酸化物質が詳細な機能に関しては未だに不明な点が多いです。我々はこうした抗酸化物質の1つであるビリルビン(BR)に着目し、BRの生理的な役割の解明および、その酸化物を使った酸化ストレスチェッカーの開発に取り組んでいます。

    原著論文
    1. Hirano T, Osaki T, Fujii S, Komatsu D, Azumaya I, Tanatani A, Kagachika H, “Fluorescent visualization of the conformational change of aromatic amide or urea induced by N-methylation.” Tetrahedron Lett. 2009; 50: 488–491.
    2. Eshima K, Fukaya S, Sugimoto A, Mori T, Yokoi H, Yamamoto Y, Sugiura S, Honda S, Masuko N, Murakami K, Yamasaki Y, Kagechika H, “Contribution of AP-1 interference induced by TAC-101 to tumor growth suppression in a hepatocellular carcinoma model.” Tumor Biol. 2009; 30: 1–7.
    3. Kadoma Y, Ito S, Atsumi T, Fujisawa S, “Mechanisms of cytotoxicity of 2- or 2,6-di-tert-butylphenols and 2-methoxyphenols in terms of inhibition rate constant and a theoretical parameter.” Chemosphere 2009; 74: 626–632.
    4. Fukuzawa M, Yamaguchi R, Hide I. Chen Z, Hirai Y, Sugimoto A, Yasuhara T, Nakata Y, “Possible involvement of long chain fatty acids in the spores of Ganoderma lucidum ( Reishi Houshi) to its anti-tumor activity.” Biol. Pharm. Bull. 2008; 31: 1933–1937.
    5. Kadoma Y, Ito S, Yokoe I, Fujisawa S, “Comparative study of the alkyl and peroxy radical-scavenging activity of 2-t-butyl-4-methoxyphenol (BHA) and its dimer, and their theoretical parameters” in vivo 2008; 22: 289–296.
    6. Murakami Y, Ishii H, Takada N, Tanaka S, Machino M, Ito S, Fujisawa S, “Comparative anti-inflammatory activities of curcumin and tetrahydrocurcumin based on the phenolic O-H Bond dissociation enthalpy, ionization potential and quantum chemical descriptor.” Anticancer Res. 2008; 28: 699–708.
    7. Hirano T, Hiromoto K, Kagechika H, “Development of a library of 6-arylcoumarins as candidate fluorescent sensors.” Org. Lett. 2007; 9: 1315–1318.
    8. Komatsu T, Hirano T, Songkram C, Kawachi E, Kagechika H, “Novel thyroid hormone receptor antagonists with an N-alkylated diphenylamine skelton.” Bioorg. Med. Chem. 2007; 15: 3115–3126.
    9. Unlu S, Banoglu E, Ito S, Niiya T, Eren G, Okcelik B, Sahin MF, “Synthesis, characterization and preliminary screening of regioisomeric 1-(3-pyridazinyl)-3-arylpyrazole and 1-(3-pyridazinyl)-5-arylpyrazole derivatives towards cyclooxygenase inhibition.” J. Enzyme Inhibit. Med. Chem. 2007; 22: 351–361.
    10. Yamaguchi T, Ito S, Kashige N, Nakahara K, Harano K. “The relationship between the chemical structures of dihydropyrazine derivatives and DNA strand-breaking activity.” Chem. Pharm. Bull. 2007; 55: 532–536.
    11. Takeda O, Takechi S, Ito S, Omori H, Katoh T, Yamaguchi T, “Effects of phenyl derivatives of dihydropyrazines with ability to generate radical species on Escherichia coli.” Bio. Pharm. Bull. 2007; 30: 1663–1667.
    12. Murakami Y, Hirata A, Ito S, Shoji M, Tanaka S, Yasui T, Machino M, Fujisawa S, “Re-evaluation of cyclooxygenase-2-inhibiting activity of vaniline and guaiacol in macrophage stimulated with lipopolysaccharide.” Anticancer Res. 2007; 27: 801-808.
    13. Hirano T, Kagechika H, "Thyromimetics: a review of recent reports and patents (2004 - 2009)" Expert Opin Ther Patents 2010; 20; 213-228.
    14. Kudo M, Hanashima T, Muranaka A, Sato H, Uchiyama M, Azumaya I, Hirano T, Kagechika H, Tanatani A "Identification of Absolute Helical Structures of Aromatic Multilayered Oligo(m-phenyl.urea)s in Solution." J Org Chem 2009; 74: 8154-8163.
     本学大学院疾患生命研究部薬化学分野
     本学難治疾患研究所遺伝生化学分野
     徳島文理大学 香川薬学部 創薬学科 有機物理化学教室
     徳島文理大学 香川薬学部 創薬学科 解析化学教室
     東京大学 分子細胞生物学研究所 生体有機化学研究分野
     お茶の水女子大学 理学部化学科
     お茶ノ水女子大学 生活科学部
     大阪医科大学 第2内科学教室
     東京農業大学
     広島大学 大学院医歯薬総合研究科 薬効解析科学講座
     金沢大学 医学部保健学科 検査技術学専攻 医学検査学講座
     崇城大学 薬学部 衛生化学教室
     明海大学 歯学部
     福岡大学 薬学部
     日本大学 理工学部
     トルコ共和国 ガジ大学
     日通病院